Telefon:+86 21 6460 6569
page_banner

mahsulot

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Tavsiya etilgan rasm
  • Bosutinib（CAS # 380843-75-4) 1

Bosutinib（CAS # 380843-75-4)

Kimyoviy xususiyat:

Molekulyar formula C26H29Cl2N5O3
Molar massasi 530.45
Zichlik 1.36
Erish nuqtasi 116-120 ºC
Boling nuqtasi 649,7±55,0 °C (prognoz qilingan)
O't olish nuqtasi 346,7 ° S
Eruvchanlik Suvda emas, DMSO da eriydi
Bug 'bosimi 20 ℃ da 0-0 Pa
Tashqi ko'rinish Qattiq
Rang oq rangdan och jigarranggacha
pKa 7,63±0,10 (prognoz qilingan)
Saqlash holati xona harorati
Barqarorlik Sotib olingan kundan boshlab 2 yil davomida barqaror. DMSO dagi eritmalar -20°C da 1 oygacha saqlanishi mumkin.
Sinishi indeksi 1.651
In vitro tadqiqot Bosutinib Src bo'lmagan oila kinazalariga qaraganda Src uchun yuqori selektivlikka ega, IC50 1,2 nM va Src ga bog'liq hujayra proliferatsiyasini samarali ravishda inhibe qiladi, IC50 100 nM. Bosutinib Bcr-Abl-musbat leykemiya hujayralarining KU812, K562 va MEG-01 ko'payishini sezilarli darajada inhibe qildi, ammo Molt-4, HL-60, Ramos va boshqa leykemiya hujayralari qatorlarini emas, mos ravishda 5 nM, 20 nM IC50 bilan. , va 20 nM, dan samaraliroq STI-571. STI-571ga o'xshab, Bosutinib Abl-MLV o'zgartiruvchi tolalarga ta'sir qiladi va IC50 90 nM bo'lgan proliferativ faollikka ega. Mos ravishda 50 nM, 10-25 nM va 200 nM konsentrasiyalarda Bosutinib CML hujayralarida Bcr-Abl va STAT5 ni va tolalarda ifodalangan v-Abl tirozin fosforillanishini ajratib oldi, bu Bcr-Ablnning quyi oqimida signal beruvchi fosforillanishini inhibe qilishga olib keladi. /Hck. Ko'krak saratoni hujayralarining ko'payishi va omon qolishiga to'sqinlik qila olmasa ham, ko'krak bezi saratoni hujayralarining harakatini va ishg'olini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin, IC50 250 nM ni tashkil qiladi va b-kateninning hujayralararo yopishqoqligi va membrana lokalizatsiyasini yaxshilaydi.
In vivo tadqiqot Bosutinib kuniga 60 mg / kg dozada Src o'zgartirilgan tolali ksenograftlar va HT29 ksenograftlari bo'lgan yalang'och sichqonlarda samarali bo'ldi, T / C qiymatlari mos ravishda 18% va 30%. Bosutinibni sichqonlarga 5 kun davomida og'iz orqali yuborish dozaga bog'liq holda K562 o'smalarining o'sishini sezilarli darajada inhibe qildi. Katta o'smalar 100 mg / kg dozada yo'q qilindi, 150 mg / kg dozada davolash toksikligi bo'lmagan o'smalarni olib tashladi. HT29 ko'chirilgan o'simtaga ta'siri bilan solishtirganda, Bosutinib kuniga ikki marta 75 mg / kg dozada Colo205 ko'chirilgan o'simtasi bo'lgan yalang'och sichqonlarda o'simta o'sishini inhibe qilishi mumkin edi, dozani oshirgandan keyin yuqori ta'sir ko'rsatmadi, ammo 50 mg / kg dozasi hech qanday ta'sir ko'rsatmadi.

Mahsulot detali

Mahsulot teglari

Xavf belgilari Xi - tirnash xususiyati beruvchi
Xavf kodlari 36 - Ko'zlarni tirnash xususiyati
Xavfsizlik tavsifi 26 - Ko'z bilan aloqa qilganda, darhol ko'p miqdorda suv bilan yuving va shifokorga murojaat qiling.
WGK Germaniya 3
HS kodi 29335990

 

Kirish

Bosutinib mos ravishda IC50 1,2 nM va 1 nM bo'lgan Src/Abl ning qo'sh inhibitoridir.

  • Oldingi:
  • Keyingisi:
    • Xabaringizni shu yerga yozing va bizga yuboring

    tegishli mahsulotlar